皮質類固醇








皮質酮的化學結構



皮質類固醇英语:Corticosteroids)是由腎上腺皮質製造和分泌的類固醇激素,也可經由人工合成[1]。它的藥理作用複雜,且廣泛涉及生理系統作用[2],如壓力反應、免疫反應,以及發炎、醣類代謝作用、蛋白質分解代謝、血液中電解質濃度等的控制。皮質類固醇主要分為二類:[1]




  • 糖皮質激素:如皮質醇,控制醣類、脂肪和蛋白質的代謝,透過抑制磷脂分泌、降低嗜伊紅性白血球功能等其他機制,達到抗炎的目的。


  • 鹽皮質激素:如醛固酮,控制電解質和水分濃度,主要透過促進腎臟內鈉滯留等途徑。


人體內普遍存在的天然激素包括:皮質酮(C21H30O4)、可的松(C21H28O5,17-羥-11脫氫皮質(甾)酮)和醛固酮。




目录






  • 1 生物合成


  • 2 分類


    • 2.1 依化學結構


      • 2.1.1 第一類(A組)


      • 2.1.2 第二類(B組)


      • 2.1.3 第三類(C組)


      • 2.1.4 第四類(D組)


        • 2.1.4.1 D1組—鹵化(較少不穩定)


        • 2.1.4.2 D2組—不穩定的藥物前體酯






    • 2.2 依施用途徑


      • 2.2.1 外用類固醇


      • 2.2.2 吸入類固醇


      • 2.2.3 口服類固醇


      • 2.2.4 系統性類固醇






  • 3 參考資料


  • 4 外部連結





生物合成




皮質類固醇在老鼠體內的生物合成途徑


皮質類固醇是以膽固醇為原料在腎上腺皮質所合成。大多數類固醇反應須由細胞色素P450酵素催化。它位於鐵氧化還原蛋白內,以粒線體作為輔助因子(除了21-羥化酶和17α-羥化酶以外)。


醛固酮和皮質酮的生物合成途徑的第一部分相同,最末部分則分別由醛固酮合成酶和11β-羥化酶中介。這二種酶十分相似,都能進行11β-羥化和12-羥化作用,但前者另能進行18-氧化作用。此外,醛固酮合成酶存在於腎上腺皮質外緣的球狀帶;11β-羥化酶則可見於束狀帶和球狀帶。



分類



依化學結構


皮質類固醇通常依化學結構不同被分為四類。人體對指定類別的其中一種類固醇產生過敏反應,即表示不耐該類別的所有類固醇[3]


以粗體標示之類固醇常被用於檢測對外用類固醇的過敏反應[4]








第一類(A組)




  • 氫羥腎上腺皮質素、氫化可的松(hydrocortisone)


  • 醋酸氫羥腎上腺皮質素、醋酸氫化可的松(hydrocortisone acetate)


  • 醋酸腎上腺皮質素(cortisone acetate)


  • 巰基氫化可的松特戌酸鹽(tixocortol pivalate)


  • 培尼皮質醇、潑尼松龍(prednisolone)


  • 甲潑尼龍、甲基潑尼龍(methylprednisolone)


  • 強的松、去氫可的松、潑尼松(prednisone)



第二類(B組)




  • 曲安奈德、去炎松縮丙酮(triamcinolone acetonide)


  • 糠酸莫米松、莫美他松糠酸酯(mometasone furoate)


  • 安西奈德(amcinonide)


  • 布地奈德(budesonide)


  • 地奈德、地索奈德(desonide)


  • 氟欣諾能、氟輕松(fluocinonide)


  • 醋酸氟輕松(fluocinolone acetonide)


  • 哈西奈德、氯氟舒松(halcinonide)



第三類(C組)




  • 倍他美松、貝皮質醇、培他米松(betamethasone)


  • 倍他美松磷酸鈉(betamethasone sodium phosphate)


  • 地塞米松、迪皮質醇(dexamethasone)


  • 地塞米松磷酸鈉(dexamethasone sodium phosphate)


  • 氟可龍(fluocortolone)





第四類(D組)



D1組—鹵化(較少不穩定)



  • 氫化可的松-17-戊酸酯(hydrocortisone-17-valerate)


  • 卤米松(Halometasone)


  • 丙酸氯倍他松(clobetasol propionate)


  • 氟可龍己(Fluocortolone caproate)


  • 氟可龍戊酸酯(Fluocortolone pivalate)


  • 醋酸氟潑尼定(fluprednidene acetate)


  • 倍他米松戊酸酯(betamethasone valerate)


  • 倍他米松丙酸酯(betamethasone dipropionate)


  • 潑尼卡酯(prednicarbate)



D2組—不穩定的藥物前體酯



  • 氯倍他松-17-丁酸酯(Clobetasone-17-butyrate)


  • 氫化可的松-17-醋丙酸酯(Hydrocortisone-17-aceponate)


  • 氫化可的松-17-丁丙酸酯(Hydrocortisone-17-buteprate)





依施用途徑



外用類固醇



主要局部塗抹於皮膚、眼睛和黏膜。


外用類固醇依效力不同分為一到四級;歐洲分類法將藥效最強者歸入第四級,美國則稱之為第一級。



吸入類固醇



用於治療鼻黏膜、鼻竇、支氣管和肺部,包括:




  • 氟尼縮鬆(flunisolide)


  • 丙酸氟替卡松(氟替卡松丙酸酯/fluticasone propionate)


  • 曲安奈德(triamcinolone acetonide)


  • 二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate)


  • 布地奈德(budesonide)


此外,有些哮喘藥物(商號:Advair)是以氟替卡松丙酸酯結合沙美特羅昔萘酸酯(一種支氣管擴張用藥),可用於12歲以上兒童。



口服類固醇


常見者如潑尼松龍和強的松。



系統性類固醇


以注射和非口服途徑進入體內。



參考資料





  1. ^ 1.01.1 類固醇. 香港中文大學藥劑學院. [2011-06-26]. 


  2. ^ 腎上腺皮質類固醇 Adrenal corticosteroids. 行政院衛生署. 2002-11-27 [2011-06-26]. [永久失效連結]


  3. ^ Rietschel, Robert L. Fisher's Contact Dermatitis, 6/e. Hamilton, Ont: BC Decker Inc. 2007: 256. ISBN 1-55009-378-9 (英语). 


  4. ^ Wolverton, SE. Comprehensive Dermatologic Drug Therapy. WB Saunders. 2001: 562. ISBN 978-0721677286 (英语). 




外部連結



  • 腎上腺皮質類固醇 Adrenal corticosteroids[永久失效連結],行政院衛生署。









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