皮質類固醇
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類固醇 」。
皮質類固醇 (英语:Corticosteroids )是由腎上腺皮質製造和分泌的類固醇激素,也可經由人工合成[1] 。它的藥理作用複雜,且廣泛涉及生理系統作用[2] ,如壓力反應、免疫反應,以及發炎、醣類代謝作用、蛋白質分解代謝、血液中電解質濃度等的控制。皮質類固醇主要分為二類:[1]
糖皮質激素:如皮質醇,控制醣類、脂肪和蛋白質的代謝,透過抑制磷脂分泌、降低嗜伊紅性白血球功能等其他機制,達到抗炎的目的。
鹽皮質激素:如醛固酮,控制電解質和水分濃度,主要透過促進腎臟內鈉滯留等途徑。
人體內普遍存在的天然激素包括:皮質酮(C21 H30 O4 )、可的松(C21 H28 O5 ,17-羥-11脫氫皮質(甾)酮)和醛固酮。
目录
1 生物合成
2 分類
2.1 依化學結構
2.1.1 第一類(A組)
2.1.2 第二類(B組)
2.1.3 第三類(C組)
2.1.4 第四類(D組)
2.1.4.1 D1 組—鹵化(較少不穩定)
2.1.4.2 D2 組—不穩定的藥物前體酯
2.2 依施用途徑
2.2.1 外用類固醇
2.2.2 吸入類固醇
2.2.3 口服類固醇
2.2.4 系統性類固醇
3 參考資料
4 外部連結
生物合成
皮質類固醇是以膽固醇為原料在腎上腺皮質所合成。大多數類固醇反應須由細胞色素P450酵素催化。它位於鐵氧化還原蛋白內,以粒線體作為輔助因子(除了21-羥化酶和17α-羥化酶以外)。
醛固酮和皮質酮的生物合成途徑的第一部分相同,最末部分則分別由醛固酮合成酶和11β-羥化酶中介。這二種酶十分相似,都能進行11β-羥化和12-羥化作用,但前者另能進行18-氧化作用。此外,醛固酮合成酶存在於腎上腺皮質外緣的球狀帶;11β-羥化酶則可見於束狀帶和球狀帶。
分類
依化學結構
皮質類固醇通常依化學結構不同被分為四類。人體對指定類別的其中一種類固醇產生過敏反應,即表示不耐該類別的所有類固醇[3] 。
以粗體標示之類固醇常被用於檢測對外用類固醇的過敏反應[4] 。
第一類(A組)
氫羥腎上腺皮質素、氫化可的松(hydrocortisone)
醋酸氫羥腎上腺皮質素、醋酸氫化可的松(hydrocortisone acetate)
醋酸腎上腺皮質素(cortisone acetate)
巰基氫化可的松特戌酸鹽 (tixocortol pivalate)
培尼皮質醇、潑尼松龍(prednisolone)
甲潑尼龍、甲基潑尼龍(methylprednisolone)
強的松、去氫可的松、潑尼松(prednisone)
第二類(B組)
曲安奈德、去炎松縮丙酮(triamcinolone acetonide)
糠酸莫米松、莫美他松糠酸酯(mometasone furoate)
安西奈德(amcinonide)
布地奈德 (budesonide)
地奈德、地索奈德(desonide)
氟欣諾能、氟輕松(fluocinonide)
醋酸氟輕松(fluocinolone acetonide)
哈西奈德、氯氟舒松(halcinonide)
第三類(C組)
倍他美松、貝皮質醇、培他米松(betamethasone)
倍他美松磷酸鈉(betamethasone sodium phosphate)
地塞米松、迪皮質醇(dexamethasone)
地塞米松磷酸鈉(dexamethasone sodium phosphate)
氟可龍(fluocortolone)
第四類(D組)
D1 組—鹵化(較少不穩定)
氫化可的松-17-戊酸酯(hydrocortisone-17-valerate)
卤米松(Halometasone)
丙酸氯倍他松(clobetasol propionate)
氟可龍己(Fluocortolone caproate)
氟可龍戊酸酯(Fluocortolone pivalate)
醋酸氟潑尼定(fluprednidene acetate)
倍他米松戊酸酯(betamethasone valerate)
倍他米松丙酸酯(betamethasone dipropionate)
潑尼卡酯(prednicarbate)
D2 組—不穩定的藥物前體酯
氯倍他松-17-丁酸酯(Clobetasone-17-butyrate)
氫化可的松-17-醋丙酸酯(Hydrocortisone-17-aceponate)
氫化可的松-17-丁丙酸酯(Hydrocortisone-17-buteprate)
依施用途徑
外用類固醇
主条目:外用類固醇
主要局部塗抹於皮膚、眼睛和黏膜。
外用類固醇依效力不同分為一到四級;歐洲分類法將藥效最強者歸入第四級,美國則稱之為第一級。
吸入類固醇
主条目:吸入型糖皮质激素
用於治療鼻黏膜、鼻竇、支氣管和肺部,包括:
氟尼縮鬆(flunisolide)
丙酸氟替卡松(氟替卡松丙酸酯/fluticasone propionate)
曲安奈德(triamcinolone acetonide)
二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate)
布地奈德(budesonide)
此外,有些哮喘藥物(商號:Advair)是以氟替卡松丙酸酯結合沙美特羅昔萘酸酯(一種支氣管擴張用藥),可用於12歲以上兒童。
口服類固醇
常見者如潑尼松龍和強的松。
系統性類固醇
以注射和非口服途徑進入體內。
參考資料
^ 1.0 1.1 類固醇. 香港中文大學藥劑學院. [2011-06-26 ] .
^ 腎上腺皮質類固醇 Adrenal corticosteroids. 行政院衛生署. 2002-11-27 [2011-06-26 ] . [永久失效連結 ]
^ Rietschel, Robert L. Fisher's Contact Dermatitis, 6/e . Hamilton, Ont: BC Decker Inc. 2007: 256. ISBN 1-55009-378-9 (英语) .
^ Wolverton, SE. Comprehensive Dermatologic Drug Therapy . WB Saunders. 2001: 562. ISBN 978-0721677286 (英语) .
外部連結
腎上腺皮質類固醇 Adrenal corticosteroids[永久失效連結 ] ,行政院衛生署。
药理学:主要药物分类
胃肠道/新陈代谢(A)
胃酸 (抗酸药、H2 受体拮抗剂、质子泵抑制剂)
止吐药
泻药
止泻药/止痢药
抗肥胖药
抗糖尿病药
维生素
膳食矿物质
血液系统(B)
抗血栓(抗血小板药、抗凝血剂、溶栓药) · 抗出血药(血小板、凝血药、抗纤维蛋白溶药)
心血管系统(C)
心脏治疗/抗心绞痛药 (强心苷、抗心律失常药、强心剂)
抗高血压药 · 利尿剂 · 血管舒张剂 · β受体阻断剂 · 钙通道阻断剂 · 肾素-血管紧张素系统 (ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、肾素抑制剂)
降血脂药(他汀类、贝特类、胆汁酸螯合剂)
皮肤科用药(D)
润肤剂 · 促愈合剂 · 止痒剂 · 抗银屑病药 · 医用敷料
泌尿生殖系统及性类固醇(G)
避孕激素 · 生育药 · 选择性雌激素受体调节剂 · 性类固醇
体激素(H)
下丘脑-垂体激素 · 皮质类固醇(糖皮质激素、盐皮质激素) · 性激素 · 甲状腺激素/抗甲状腺药
抗感染药(J、P、QI)
抗微生物剂:抗细菌药(抗分支杆菌药)
抗真菌药
抗病毒药
抗寄生虫药(抗原虫药、驱肠虫剂、杀外寄生虫药)
静脉注射免疫球蛋白
疫苗
抗肿瘤药(L01-L02)
化疗药(抗代谢物、抗肿瘤烷基化物制剂、纺锤体毒素、拓扑异构酶抑制剂)
免疫用药(L03-L04)
免疫调节剂(免疫增强剂、免疫抑制剂)
肌肉、骨骼和关节系统(M)
肌肉增强剂 · 抗炎药(非甾体抗炎药) · 抗风湿药 · 皮质激素 · 肌肉松弛剂 · 双磷酸盐
脑、神经系统(N)
麻醉剂(全身麻醉药、局部麻醉药) · 止痛剂 · 抗偏头痛药 · 抗惊厥药/情绪稳定药 · 抗帕金森病药 抗精神障碍药(抗焦虑药、抗精神分裂症药、催眠药/镇静剂) · 精神兴奋药(抗抑郁药、兴奋剂/觉醒促进剂)
呼吸系统(R)
解充血药 · 支气管扩张药 · 咳嗽药 · H1 受体拮抗剂
感觉系统(S)
眼科用药 · 耳科用药
其他(V)
甾体激素(及代謝中間產物)
前体
膽固醇
22R -羟胆固醇
20α,22R -二羟胆固醇
皮質類固醇
糖皮质激素
皮质酮
皮質醇
可的松
可托多松/脱氧可的松
11-脱氧皮质酮
17-羟孕烯醇酮
17-羟孕酮
孕烯醇酮
孕酮
盐皮质激素
醛固酮
皮质酮
皮質醇
Cortodoxone/Deoxycortisol
11-脱氧皮质酮
5α-Dihydroaldosterone
17-Hydroxypregnenolone
17-Hydroxyprogesterone
18-Hydroxycorticosterone
18-Hydroxydeoxycorticosterone
孕烯醇酮
孕酮
性类固醇
雄激素
雄烯二醇
雄烯二酮
雄甾酮
DHEA
硫酸DHEA
双氢睾酮
表雄酮
表睾酮
16-羟雄烯二酮
16-Hydroxy-DHEA
16-Hydroxy-DHEA sulfate
睾酮
雌激素
3β-Androstanediol
DHEA
Estetrol
雌二醇
Estrone
雌三醇
2-Hydroxyestrone
16-Hydroxyestrone
孕激素
17-Hydroxypregnenolone
17-Hydroxyprogesterone
孕烯醇酮
Pregnenolone sulfate
孕酮
神经甾体
四氢孕酮
皮质酮
DHC
DHDOC
DHEA
DHEA sulfate
DHP
11-脱氧皮质酮
17-Hydroxypregnenolone
17-Hydroxyprogesterone
孕烯醇酮
Pregnenolone sulfate
孕酮
THB
THDOC
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维生素D: 7-Dehydrocholesterol
Calcidiol/Calcifediol
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胆钙化醇
皮质类固醇 – 糖皮质激素 和 盐皮质激素 (H02) (包括A07EA、C05AA、D07、D10AA、R01AD、R03BA、S01BA、S02B和S03B)
盐皮质激素 (3-酮、4-烯、 16號位無官能基)
孕烯二酮:醛固酮
11-脱氧皮质酮
9號位有鹵代基:氟氢可的松
糖皮质激素 (3-酮、4-烯、 11號位有官能基、 17-羥基)
孕烯
孕烯二酮(且20-酮)
氢化可的松/皮质醇# (醋丙氢可的松
丙丁酸氢化可的松
丁酸氢化可的松)
布地奈德
环索奈德
地夫可特
甲羟松
替可的松
6號位有鹵代基:氯泼尼醇
有鹵代基、16號位有官能基:哈西奈德
妊娠双烯(且1-烯)
利美索龙
有鹵代基、16號位有官能基:氟尼缩松
去炎松
安西缩松
肤轻松醋酸酯 (醋酸氟轻松)
Pregnadienediol (且21-羥基)
强的松(甲泼尼松)
6號位有鹵代基:氟米龙
有鹵代基、16號位有官能基:氟可龙(氯可托龙
二氟可龙
氟可丁)
去羟米松
Pregnadienetriol (且11-羥基)
泼尼松龙# (甲基强的松龙
醋丙甲泼尼龙
泼尼卡酯
泼尼立定)
索奈德
有鹵代基:氟泼尼龙(二氟孕甾丁酯
氟培龙)
有鹵代基、16號位有官能基:地塞米松#
倍他米松(氯倍他索
氯倍他松
双氟拉松
卤米松
乌倍他索)
倍氯米松
帕拉米松
阿氯米松
氟氯缩松
酸氟米松
氟泼尼定
Pregnatriene (且2-烯)
雄激素
有鹵代基、16號位有官能基:氟替卡松 (丙酸氟替卡松
糠酸氟替卡松)
其他/未分類的
有鹵代基:氯替泼诺
有鹵代基、16號位有官能基:氟氢缩松
福莫可他
莫美他松糠酸酯
醛固酮受体拮抗剂
合成改性劑
# 世卫基本药物(WHO-EM)
‡ 从市场撤回
臨床試驗:
內分泌系統索引
描述
疾病
治療
程序
藥物
鈣平衡
皮质类固醇
口服降血糖藥物
腦下垂體及下視丘
甲狀腺
糖皮质激素
受體
酶(抑制劑)
20,22-Desmolase
22-ABC
3,3′-Dimethoxybenzidine
3-Methoxybenzidine
Aminoglutethimide
Cyanoketone
Danazol
Etomidate
Mitotane
Trilostane
17α-Hydroxylase, 17,20-Lyase
22-ABC
22-Oxime
Abiraterone
Bifonazole
克催瑪汝
Cyanoketone
Cyproterone
Danazol
益康唑
Galeterone
Gestrinone
Isoconazole
酮康唑
L-39
Liarozole
LY-207,320
MDL-27,302
咪康唑
美服培酮
Orteronel
Pioglitazone
罗格列酮
Spironolactone
Stanozolol
SU-10,603
转化生长因子-β
Tioconazole
Troglitazone
VN/87-1
YM116
3β-HSD
4-MA
Azastene
Cyanoketone
Danazol
Epostane
Genistein
Gestrinone
Metyrapone
Norethisterone
Oxymetholone
Pioglitazone
罗格列酮
Trilostane
Troglitazone
21-羥化酶
Aminoglutethimide
Amphenone B
Bifonazole
克催瑪汝
地西泮
益康唑
Genistein
Isoconazole
酮康唑
Metyrapone
咪康唑
咪達唑侖
Tioconazole
11β-Hydroxylase
Aminoglutethimide
Canrenone
Etomidate
Fadrozole
FETO
酮康唑
Metomidate
Metyrapone
Mitotane
Potassium canrenoate
Spironolactone
Trilostane
18-Hydroxylase
Aminoglutethimide
Canrenone
FAD286
Fadrozole
酮康唑
LCI699
Metyrapone
Mespirenone
Potassium canrenoate
Spironolactone
其它
内源
糖皮质激素: 皮质酮
可的松
Cortodoxone/Deoxycortisol
皮質醇
Antiglucocorticoids: 17-Hydroxyprogesterone
11-脱氧皮质酮
孕烯醇酮
孕酮
前体: 膽固醇
22R -Hydroxycholesterol
20α,22R -Dihydroxycholesterol
孕烯醇酮
17-Hydroxypregnenolone
17-Hydroxyprogesterone
孕酮
11-脱氧皮质酮
間接
ACTH/Corticotropin
CRH
DHEA
DHEA sulfate
血浆蛋白(Transcortin、Albumin)
抗利尿激素
外科手術
Adrenalectomy
Hypophysectomy
规范控制
LCCN: sh85001012
NDL: 00563657
Do08BsqZ4wdKhF4shcS sU7ZoKoT,btsALXK6,Q76jLMnAMuoSguTLttdmFC,X4VNQaQ
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